TLR7/8 agonist 1 dihydrochloride

目录号: HY-103698A 纯度: 99.70%: FAQs
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TLR7/8 agonist 1 dihydrochloride 是一种 toll 样受体 TLR7/TLR8 的双重激动剂。

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TLR7/8 agonist 1 dihydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 1620278-72-9

1. 客户无需承担相应的运输费用。

2. 同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

可免费申领三个不同产品的试用装。

3. 试用装只面向终端客户。

规格	价格	是否有货
10 mM * 1 mL in DMSO	￥1430	In-stock
1 mg	￥520	In-stock
5 mg	￥1300	In-stock
10 mg	￥2100	In-stock
25 mg	￥4000	In-stock
50 mg	￥6000	In-stock
100 mg		询价
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TLR3 TLR8 TLR9 TLR2 TLR4 TLR7 TLR1 TLR6

生物活性
实验参考方法
纯度 & 产品资料
参考文献

生物活性

TLR7/8 agonist 1 dihydrochloride is a toll-like receptor TLR7/TLR8 dual-agonistic imidazoquinoline^[1]^[2].

IC₅₀ & Target

TLR7

TLR8

体外研究
(In Vitro)

TLR7/8 agonist 1 (Compound 5d) shows prominent immunostimulatory activities. TLR7/8 agonist 1 serves as a convenient precursor for the covalent attachment of fluorophores without significant loss of activity. TLR7/8 agonist 1 retains TLR7-agonistic activity with an EC₅₀ of 20 nM^[1]. TLR7/8 agonist 1 (Compound 1) shows substantially different agonistic potencies in human TLR7 (50 nM) and TLR8 (55 nM) primary screens^[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

432.39

Formula

C₂₂H₂₇Cl₂N₅

CAS 号

1620278-72-9

性状

固体

颜色

Off-white to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据

细胞实验：

DMSO 中的溶解度 : 83.33 mg/mL (192.72 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3127 mL	11.5636 mL	23.1273 mL
5 mM	0.4625 mL	2.3127 mL	4.6255 mL
10 mM	0.2313 mL	1.1564 mL	2.3127 mL

查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

摩尔计算器
稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

Concentration _(start) × Volume _(start) = Concentration _(final) × Volume _(final)

This equation is commonly abbreviated as: C₁V₁ = C₂V₂

浓度 _(start)

体积 _(start)

浓度 _(final)

体积 _(final)

动物实验：

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% Saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.81 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水定容至 1 mL。
生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
方案二

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.81 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
方案三

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.81 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器

请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只

由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量

请输入您的动物体内配方组成：

DMSO +

Tween-80 +

Saline

如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。

方案所需 助溶剂 包括：DMSO，，均可在 MCE 网站选购。，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。

计算结果

工作液所需浓度 : mg/mL

储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。

动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。

连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。

请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热（超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。

纯度 & 产品资料

纯度: 99.70%

选择批次：

Data Sheet (623 KB) SDS (251 KB)

COA (290 KB) LCMS (267 KB)

产品使用指南 (1538 KB)

参考文献

[1]. Shukla NM, et al. Syntheses of fluorescent imidazoquinoline conjugates as probes of Toll-like receptor 7. Bioorg Med Chem Lett. 2010 Nov 15;20(22):6384-6. [Content Brief]

[2]. Beesu M, et al. Structure-Based Design of Human TLR8-Specific Agonists with Augmented Potency and Adjuvanticity. J Med Chem. 2015 Oct 8;58(19):7833-49. [Content Brief]

Cell Assay ^[2]	Fresh human peripheral blood mononuclear cells (hPBMC) are used. Aliquots of PBMCs (10⁵ cells in 100 μL/well) are stimulated for 12 h with graded concentrations of test compounds (e.g., TLR7/8 agonist 1; 0.1, 1, 10, and 100 μg/mL). Supernatants are isolated by centrifugation and are assayed in duplicates using analyte-specific multiplexed cytokine/chemokine bead array assays^[2]. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献	[1]. Shukla NM, et al. Syntheses of fluorescent imidazoquinoline conjugates as probes of Toll-like receptor 7. Bioorg Med Chem Lett. 2010 Nov 15;20(22):6384-6. [Content Brief] [2]. Beesu M, et al. Structure-Based Design of Human TLR8-Specific Agonists with Augmented Potency and Adjuvanticity. J Med Chem. 2015 Oct 8;58(19):7833-49. [Content Brief]

Cell Assay
^[2]

Fresh human peripheral blood mononuclear cells (hPBMC) are used. Aliquots of PBMCs (10⁵ cells in 100 μL/well) are stimulated for 12 h with graded concentrations of test compounds (e.g., TLR7/8 agonist 1; 0.1, 1, 10, and 100 μg/mL). Supernatants are isolated by centrifugation and are assayed in duplicates using analyte-specific multiplexed cytokine/chemokine bead array assays^[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

参考文献

[1]. Shukla NM, et al. Syntheses of fluorescent imidazoquinoline conjugates as probes of Toll-like receptor 7. Bioorg Med Chem Lett. 2010 Nov 15;20(22):6384-6. [Content Brief]

[2]. Beesu M, et al. Structure-Based Design of Human TLR8-Specific Agonists with Augmented Potency and Adjuvanticity. J Med Chem. 2015 Oct 8;58(19):7833-49. [Content Brief]

TLR7/8 agonist 1 dihydrochloride 相关分类

Inflammation/Immunology

完整储备液配制表

可选溶剂	浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg

DMSO	1 mM	2.3127 mL	11.5636 mL	23.1273 mL	57.8182 mL
	5 mM	0.4625 mL	2.3127 mL	4.6255 mL	11.5636 mL
	10 mM	0.2313 mL	1.1564 mL	2.3127 mL	5.7818 mL
	15 mM	0.1542 mL	0.7709 mL	1.5418 mL	3.8545 mL
	20 mM	0.1156 mL	0.5782 mL	1.1564 mL	2.8909 mL
	25 mM	0.0925 mL	0.4625 mL	0.9251 mL	2.3127 mL
	30 mM	0.0771 mL	0.3855 mL	0.7709 mL	1.9273 mL
	40 mM	0.0578 mL	0.2891 mL	0.5782 mL	1.4455 mL
	50 mM	0.0463 mL	0.2313 mL	0.4625 mL	1.1564 mL
	60 mM	0.0385 mL	0.1927 mL	0.3855 mL	0.9636 mL
	80 mM	0.0289 mL	0.1445 mL	0.2891 mL	0.7227 mL
	100 mM	0.0231 mL	0.1156 mL	0.2313 mL	0.5782 mL

Help & FAQs

Do most proteins show cross-species activity?
Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

TLR7/8 agonist 11620278-72-9Toll-like Receptor (TLR)Inhibitorinhibitorinhibit

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